Dar antikos laikais graikų sportininkai naudojo specialias dietas ir stimuliuojančius maisto produktus (pvz., grybus, augalus) ir gėrimus siekdami sustiprinti savo fizines galias ir norėdami pasiekti aukštesnių sportinių rezultatų. Strichniną, kokainą, kofeiną ir alkoholį vartojo dviratininkai ir kiti ištvermės sportininkai 19 amžiuje, kada modernioji farmakologija jau leido eksperimentuoti įvairiais vaistų „kokteiliais“, pvz: kokaino, efedrino ir strichnino. 1904 m. Saint Luiso Olimpinį maratoną laimėjo Tomas Hikas (Thomas Hicks) vartodamas strichnino ir brendžio kokteili varžybų metu (suleistos dvi dozės, trečioji būtų buvus mirtina).
A.Bukovskis (Alfonsas Bukowski (1858-1921)) – lenkų vaistininkas, laikomas antidopingo tyrimų pionieriumi. Jis 1910 m. atrado metodą kaip aptikti alkaloidus arklių seilėse. Galima pažymėti, kad daugelis šiuolaikinių dopingo metodų aptikimo principų išrasti vykdant tyrimus su arkliais.
Apie 1920 metus įprasta praktika sportininkams buvo vartoti strichnino, kokaino, heroino ir kofeino kokteilius. Treneriai parinkdavo sportininkui unikalią „kokteilio formulę“. 1930-aisiais strichniną pakeitė amfetaminas. Žinoma, kad 1950 m. Sovietų Sąjungos olimpinės komandos sportininkai, siekiant padidinti jėgą ir ištvermę jau vartojo vyriškus hormonus.
1928 m. Tarptautinė lengvosios atletikos federacija tapo pirma tarptautine federacija, kuri uždraudė vartoti dopingą (stimuliuojančių medžiagų vartojimą). Daug kitų tarptautinių sporto federacijų pasekė jų pavyzdžiu, bet apribojimai liko neefektyvūs, nes nebuvo dopingo kontrolės.
Narkotikų sporte problema išryškėjo 1960 m., kai paaiškėjo, kad Europos dviratininkai vartoja amfetaminą. 1960 m. Romos Olimpinių žaidinių metu danų dviratininkas Knudas Enemarkas Džensenas (Knud Enemark Jensenas) mirė 100 km komandinių varžybų rungties metu. Šį įvykį per TV stebėjo viso pasaulio sporto sirgaliai. Mirties priežastis nebuvo viešinama ir tik po kelių metų skrodimą daręs medikas pripažino, kad dviratininko mirties priežastis – amfetamino perdozavimas.
1961 m. Tarptautinis olimpinis komitetas įsteigė savo medicininę komisiją. Dopingo kontrolė Olimpinėse žaidynėse buvo pradėta vykdyti 1968 m. žiemos Grenoblio ir vasaros Meksikos Olimpinių žaidynių metu.
Valstybės naudojo skirtingus apibrėžimus, vykdė skirtingą antidopingo politiką ir taikė skirtingas sankcijas. Sankcijos už antidopingo taisyklių pažeidimus buvo dažnai ginčijamos ir kartais anuliuojamos civiliniuose teismuose. Narkotikų skandalai Europoje ir JAV privertė jau ir politikus imtis realių veiksmų. 1963 m. Prancūzija buvo pirmoji valstybė, kuri priėmė Antidopingo įstatymą. Tarptautinio bendradarbiavimo lydere tapo Europos Taryba, kurios parengtą Antidopingo konvenciją 1989 metais ratifikavo 51 valstybė. Ši konvencija tapo tarptautiniu instrumentu vieningai kovos su dopingo vartojimu. Tačiau vieno dokumento, kuris apibrėžia tik pagrindinius principus kovai, nepakako.
1998 m. Tour de France lenktynių metu Prancūzijos muitininkai suėmė Willy Voet, Festina dviračių komandos fizioterapeutą. Sulaikant jis turėjo didelį kiekį adatų ir švirkštų, o taip pat didelį kiekį eritropoetino, žmogaus augimo hormono, steroidų, amfetamino, kitų narkotikų ir stimuliatorių.
1988 m. Seulo olimpinių žaidynių metu nustatyta, kad geriausias Kanados sprinteris Ben Johnson vartojo žmogaus augimo hormonus kartu su steroidais. Augimo hormono naudojimo atvejų pasaulyje daugėjo. Likus pusei metų iki 2000 m. olimpinių žaidynių, buvo įsilaužta į Sidnėjaus vaistines ir pavogta 1,575 dozių augimo hormono. Jokie kiti medikamentai nebuvo pavogti. Pakeliui į olimpines žaidynes Australijos muitininkų buvo sulaikyta Kinijos plaukimo komanda, kuri vežėsi didelį kiekį adatų, švirkštų ir augimo hormono.
Dopingo tyrimams dažniausiai imamas šlapimo mėginys, tačiau 1994 m. žiemos ir 2000 m. vasaros olimpinių žaidynių metu imami ir kraujo, ir šlapimo mėginiai leido atlikti visapusiškus tyrimus. Tarptautinis olimpinis komitetas 1999 m. vasario mėn. Lozanoje sušaukė Pasaulinę konferenciją dėl dopingo vartojimo sporte. Šios konferencijos pasiūlymas – įsteigti Pasaulinę antidopingo agentūrą (angl.k. World Anti-Doping Agnecy, WADA), buvo įgyvendintas 1999 m. lapkričio 10 d. Pasaulinėje antidopingo agentūroje lygiomis dalimis atstovaujamas olimpinis judėjimas ir valstybių vyriausybės. 2003 m. sporto organizacijos ir vyriausybės vienbalsiai priėmė Pasaulio antidopingo kodeksą (toliau – Kodeksas), kuris įsigaliojo 2004 m. sausio 1 d. Įsigaliojus kodeksui, pirmą kartą kovos su dopingu taisyklės ir nuostatos tapo vienodos visose šalyse ir visose sporto šakose. Kartu buvo priimti: Tarptautinis testavimo standartas, Tarptautinis laboratorijų standartas, Draudžiamasis sąrašas ir Tarptautinis leidimų vartoti gydymui išdavimo standartas. Šie dokumentai standartizuoja dopingo mėginių paėmimo ir ištyrimo procedūras visame pasaulyje. Kodeksas bei kiti dokumentai yra nuolat peržiūrimi ir papildomi, atsižvelgiant į besikeičiančią pasaulinę situaciją. Pats Kodeksas buvo peržiūrėtas du kartus: 2007 m. (pakeitimai įsigaliojo 2009 metų sausio 1 d.) ir 2013 metais, šie pakeitimai įsigaliojo 2015 m. sausio 1 d.